Κωδικός ATCvet: QJ01EW10
Η σουλφαδιαζίνη ανήκει στην ομάδα των σουλφοναμιδικών χημειοθεραπευτικών, η τριμεθοπρίμη ανήκει στις διαμινοπυριμιδίνες. Και οι δυο δραστικές ουσίες έχουν ανασταλτική δράση στον μεταβολισμό του φολικού οξέος των μικροοργανισμών σε δύο διαφορετικά στάδια (διαδοχική δράση). Η παρεμπόδιση μεμονωμένων βημάτων διαταράσσει τη σύνθεση των νουκλεϊκών οξέων και πρωτεϊνών σε ευαίσθητα βακτήρια.
Η σουλφαδιαζίνη αναστέλλει την ενσωμάτωση του πάρα-αμινοβενζοϊκού οξέος (PABA) στο διυδροφολικό οξύ. Η σουλφαδιαζίνη ανταγωνίζεται ειδικά το PABA για το ένζυμο διυδροπρωτεοσυνθετάση, αυτή η εκλεκτική βακτηριοστατική δράση βασίζεται στη διαφορά στον σχηματισμό φολικού οξέος στα κύτταρα βακτηρίων και θηλαστικών. Οι ευαίσθητοι μικροοργανισμοί συνθέτουν φολικό οξύ, ενώ τα κύτταρα των θηλαστικών χρησιμοποιούν προσχηματισμένο φολικό οξύ.
Η τριμεθοπρίμη αναστέλλει επιλεκτικά το ένζυμο διυδροφολική αναγωγάση, αποτρέποντας έτσι τη μετατροπή του διυδροφολικού οξέος σε τετραδιυδροφολικό οξύ.
Τα γονίδια ανθεκτικότητας στη σουλφοναμίδη συνδέονται χρωμοσωμικά (γονίδια folP) ή εξωχρωμοσωμικά, π.χ. στο ιντεγκρόνιο 1 (γονίδιο sul1) και στα πλασμίδια (γονίδια sul2, sul3). Το αποτέλεσμα της έκφρασης αυτών των γονιδίων είναι μια αλλαγή στη δομή του ενζύμου διυδροπτεροϊκής συνθετάσης έτσι ώστε τα σουλφοναμίδια να χάνουν την ικανότητά τους να δεσμεύονται και να διαταράσσεται ο μηχανισμός δράσης τους. Υπάρχει αμοιβαία διασταυρούμενη ανθεκτικότητα στην ομάδα των σουλφοναμιδίων.
Τα γονίδια ανθεκτικότητας στην τριμεθοπρίμη (γονίδια dfr) συνδέονται χρωμοσωμικά ή εξωχρωμοσωμικά, π.χ. στα ιντεγκρόνια 1 και 2 ή στα μεταθετόνια. Τα εξωχρωμοσωμικά γονίδια dfr χωρίζονται σε δύο υποομάδες. Έχουν περιγραφεί μέχρι τώρα περισσότερα από 30 γονίδια dfr. Η δράση τους εκδηλώνεται με μια αλλαγή της δομής του ενζύμου διυδροφολική αναγωγάση και την ευαισθησία του στην τριμεθοπρίμη. Η χρωμοσωμικά συνδεδεμένη ανθεκτικότητα εκδηλώνεται είτε με υπερπαραγωγή διυδροφολικής αναγωγάσης είτε με απώλεια της λειτουργίας του ενζύμου θυμιδυλική συνθάση.
Και οι δυο δραστικές ουσίες της σύνθεσης απορροφώνται γρήγορα μετά από παρεντερική χορήγηση και κατανέμονται σε όλο το σώμα.
Η σουλφαδιαζίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ σε ακετυλιωμένα παράγωγα (25%) και σε μικρότερο βαθμό σε υδροξυλιωμένα παράγωγα. Η απέκκριση είναι νεφρική (με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή έκκριση). Το 50% της δόσης ανακτάται από τα ούρα εντός 24 ωρών.
Η τριμεθοπρίμη μεταβολίζεται στο ήπαρ με οξείδωση και επακόλουθη σύζευξη. Η απέκκριση είναι κυρίως νεφρική (με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή έκκριση) και σε μικρότερο βαθμό απεκκρίνεται με τη χολή, το 75% της δόσης ανακτάται από τα ούρα εντός 24 ωρών και το 85-90% από τα ούρα και τα κόπρανα εντός 3 ημερών.