Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: SULFADIMIDINE AND TRIMETHOPRIM, INCL.DERIVATIVES
Κωδικός ATCvet: QJ01EW03
Η σουλφαδιαζίνη αναστέλλει την μετατροπή του παρααμινοβενζοϊκού οξέος σε φολικό οξύ και η τριμεθοπρίμη αναστέλλει την δράση του ενζύμου διϋδροφολική ρεδουκτάση (DHFR) το οποίο μετατρέπει το διϋδροφολικό οξύ σε τετραϋδροφολικό οξύ. Ο συνδυασμός τριμεθοπρίμης και σουλφαδιαζίνης δρα συνεργιστικά με διπλό τρόπο δράσης.
Ο συνδυασμός είναι βακτηριοκτόνος και αναστέλλει τα ενδιάμεσα στάδια της σύνθεσης των πουρινών οι οποίες είναι απαραίτητες στην σύνθεση του DNA. Ο συνδυασμός της τριμεθοπρίμης και σουλφαδιαζίνης έχουν μία ευρεία βακτηριοκτόνο δράση εναντίον των gram θετικών και gram αρνητικών αερόβιων μικροβίων και καλύπτει μεγάλο μέρος των αναερόβιων μικροβίων, Χλαμύδια και Πρωτόζωα.
Η σουλφαδιαζίνη απορροφιέται καλώς, μετά από χορήγηση από το στόμα (ταχύτατα σε χοίρους και βραδύτερα στα βοοειδή), ενώνεται ελάχιστα με τις πρωτεΐνες και κατανέμεται πολύ καλά. Ο μεταβολισμός γίνεται στο ήπαρ και τα κύρια προϊόντα διάσπασης είναι ακετυλικά, τα οποία απεκκρίνονται μέσα των νεφρικών σωληναρίων. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα του αίματος στα βοοειδή, χοίρους, σκύλους είναι 2, 3 και 4 ώρες αντίστοιχα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα του αίματος όταν γίνεται χορήγηση του συνδυασμού τα ιπποειδή είναι 3 ώρες.
Η τριμεθοπρίμη είναι ασθενής βάση με πολύ χαμηλή διαλυτότητα στο νερό. Απορροφιέται αμέσως από τον γαστρεντερικό σωλήνα αλλά διασπάται στην μεγάλη κοιλία. Η τριμεθοπρίμη δημιουργεί πρωτεϊνικούς δεσμούς σε ποσοστό 63%, είναι ελαφρά λιποδιαλυτή, εισχωρεί αμέσως στα κύτταρα και καταναμένεται ευρύτατα. Οξειδούται μερικώς και συζευγένεται στο ήπαρ και οι μεταβολίτες μαζί με την αδιάσπαστη τριμεθοπρίμη αποβάλλονται με το ούρο.
Ο βαθμός μεταβολισμού κυμαίνεται 80% σε σκύλους και 100% στα βοοειδή. Ο χρόνος ημίσειας ζωής επίσης κυμαίνεται στις 4 ώρες για τα ιπποειδή, 2 ώρες στους χοίρους και 1 ώρα στα βοοειδή.
Δεδομένης της ευρείας κύμανσης του χρόνου ημίσειας ζωής στα διάφορα είδη ζώων και των 2 δραστικών ουσιών είναι δύσκολο να καθοριστεί φαρμακοκινητική δράση των 2 δραστικών ουσιών, αλλά υπάρχουν στοιχεία ότι ο συνδυασμός ενεργεί πέραν των αναφερθέντων χρόνων.