Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, φθοριοκινολόνες
Κωδικός ATCvet: QJ01MA90
Δύο ένζυμα απαραίτητα για την αντιγραφή του DNA και τη μεταγραφή, DNA- γυράση και τοποϊσομεράση IV, έχουν αναγνωριστεί ως οι μοριακοί στόχοι των φθοριοκινολονών. Η αναστολή του στόχου προκαλείται από τη μη ομοιοπολική δέσμευση των μορίων φθοριοκινολόνης με αυτά τα ένζυμα. Οι διχάλες αντιγραφής και τα μεταγραφικά σύμπλοκα δεν μπορούν να συνεχίσουν πέρα από τέτοια σύμπλοκα ενζύμου-DNA-φθοριοκινολόνης, ενώ η αναστολή της σύνθεσης DNA και mRNA πυροδοτεί γεγονότα τα οποία οδηγούν σε ταχεία, εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση του φαρμάκου καταστροφή των παθογόνων βακτηρίων. Ο τρόπος δράσης της ενροφλοξακίνης είναι βακτηριοκτόνος και η βακτηριοκτόνος δραστηριότητα είναι εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση.
Η ενροφλοξακίνη είναι δραστική ενάντια σε πολλά αρνητικά κατά Gram βακτήρια όπως Escherichia coli, Klebsiella spp., Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella spp. (π.χ. Pasteurella multocida), Bordetella spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., ενάντια σε θετικά κατά Gram βακτήρια όπως Staphylococcus spp. (π.χ. Staphylococcus aureus) και ενάντια στο Mycoplasma spp. στις συνιστώμενες θεραπευτικές δόσεις.
Η αντοχή στις φθοριοκινολόνες έχει αναφερθεί ότι προέρχεται από πέντε πηγές, (i) σημειακές μεταλλάξεις στα γονίδια κωδικοποίησης της DNA γυράσης και/ή τοποϊσομεράσης IV οδηγώντας σε αλλοιώσεις του αντίστοιχου ενζύμου, (ii) αλλοιώσεις της διαπερατότητας του φαρμάκου σε αρνητικά κατά Gram βακτήρια, (iii) μηχανισμοί εκροής, (iv) αντοχή μέσω πλασμιδίων και (v) πρωτεΐνες για την προστασία της γυράσης. Όλοι οι μηχανισμοί οδηγούν σε μειωμένη ευαισθησία των βακτηρίων στις φθοριοκινολόνες. Η διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ των αντιμικροβιακών της τάξης των φθοριοκινολονών είναι συχνή.
Η φαρμακοκινητική της ενροφλοξακίνης είναι τέτοια ώστε τόσο η από στόματος όσο και η παρεντερική χορήγηση οδηγούν σε παρόμοια επίπεδα στον ορό. Η ενροφλοξακίνη διαθέτει υψηλό όγκο κατανομής. Έχουν καταδειχθεί επίπεδα στους ιστούς 2-3 φορές υψηλότερα από εκείνα που απαντώνται στο ορό σε πειραματόζωα και στα είδη ζώων στόχους. Τα όργανα στα οποία αναμένονται υψηλά επίπεδα είναι οι πνεύμονες, το ήπαρ, οι νεφροί, το δέρμα, τα οστά και το λεμφικό σύστημα. Η ενροφλοξακίνη κατανέμεται επίσης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, στο υδατοειδές υγρό και στο έμβρυο σε έγκυα ζώα.