Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Φθοροκινολόνες
Κωδικός ATCvet: QJ01MA90
Η ενροφλοξακίνη ανήκει στη χημική ομάδα των φθοροκινολονών. Η ουσία έχει βακτηριοκτόνο δράση, η οποία είναι αποτέλεσμα της δέσμευσής της στην Α-υπομονάδα της βακτηριακής DNA γυράσης, με αποτέλεσμα να αναστέλλει επιλεκτικά το ένζυμο αυτό.
Η γυράση του DNA ανήκει σε μία κατηγορία ενζύμων που είναι γνωστά ως τοποϊσομεράσες, οι οποίες εμπλέκονται στις διαδικασίες αντιγραφής, μεταγραφής και ανασυνδυασμού του βακτηριακού DNA. Οι φθοροκινολόνες δρουν, επίσης, κατά των βακτηρίων στη φάση ηρεμίας, μεταβάλλοντας τη διαπερατότητα του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων.
Η ενροφλοξακίνη έχει δοσοεξαρτώμενη βακτηριοκτόνο δράση με παρόμοιες τιμές για την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC) και την ελάχιστη βακτηριοκτόνο συγκέντρωση (MBC).
Η ενροφλοξακίνη έχει αντιμικροβιακή δράση κατά των ακόλουθων ευαίσθητων στην ενροφλοξακίνη Gram-αρνητικών και Gram-θετικών βακτηρίων: Staphylococci, E. coli, Haemophilus spp., και Pasteurella spp.
Η έναρξη ανθεκτικότητας κατά των κινολονών μπορεί να αναπτυχθεί από μεταλλάξεις στο γονίδιο της γυράσης των βακτηρίων και από τις αλλαγές στην κυτταρική διαπερατότητα προς τις κινολόνες. Και οι δύο μηχανισμοί οδηγούν σε μειωμένη ευαισθησία των μικροβίων στις φθοροκινολόνες.
Το Ινστιτούτο Κλινικών και Εργαστηριακών Προτύπων (CLSI) έχει καθιερώσει στην κτηνιατρική κρίσιμες συγκεντρώσεις για την ενροφλοξακίνη, ώστε να υπάρξει η δυνατότητα διεθνούς εναρμονισμένης εκτίμησης των δεδομένων MIC.
Για τις γάτες το CLSI έχει εδραιώσει κρίσιμη συγκέντρωση ανθεκτικότητας ≥4 μg/mL για δερματικές λοιμώξεις.
Έπειτα από χορήγηση του προϊόντος σε μία μόνο δόση από το στόμα των 5 mg ενροφλοξακίνης ανά κιλό σωματικού βάρους σε γάτες, τα μέγιστα επίπεδα στον ορό των 2,2 μg/mL περίπου επιτυγχάνονται μέσα σε 1 ώρα. Άλλες μελέτες με ενροφλοξακίνη έδειξαν μια συνολική υψηλή διαθεσιμότητα από το στόμα >80%. Ο όγκος κατανομής πάνω από 2 L/kg δείχνει καλή διείσδυση της ενροφλοξακίνης στους ιστούς, με υψηλές συγκεντρώσεις να βρίσκονται σε σημαντικά όργανα, συμπεριλαμβανομένου του δέρματος, των ούρων, του εγκεφαλονωτιαίου υγρού και της χολής. Οι συγκεντρώσεις στους ιστούς συχνά υπερβαίνουν τις συγκεντρώσεις στον ορό. Σε γενικές γραμμές οι φθοροκινολόνες έχουν την τάση να συσσωρεύονται στα μακροφάγα και τα ουδετερόφιλα. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του ορού είναι 40%. Η ενροφλοξακίνη εν μέρει μεταβολίζεται στη δραστική ουσία σιπροφλοξακίνη. Και οι δύο δραστικές ουσίες απεκκρίνονται μερικώς μέσω των νεφρών. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της ενροφλοξακίνης είναι περίπου 7 ώρες.