Κωδικός ATCvet: QP54AB51
Η οξίμη της μιλβεμυκίνης ανήκει στην ομάδα των μακροκυκλικών λακτονών, που απομονώνεται από τη ζύμη του Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus. Είναι δραστική έναντι των παρασίτων, έναντι των προνυμφών και των ενηλίκων σταδίων των νηματωδών καθώς και έναντι των προνυμφών του Dirofilaria immitis.
Η δραστικότητα της μιλβεμυκίνης σχετίζεται με τη δράση της στην νευροδιαβίβαση των ασπονδύλων. Η οξίμη της μιλβεμυκίνης, όπως οι αβερμεκτίνες και άλλες μιλβεμυκίνες, αυξάνει τη διαπερατότητα της μεμβράνης στα ιόντα χλωρίου των νηματωδών και των εντόμων μέσω των διαύλων του γλουταμινικού οξέος (που σχετίζονται με το GABAΑ των σπονδυλωτών και τους υποδοχείς της γλυκίνης). Αυτό οδηγεί σε υπερ-πόλωση της νευρομυϊκής μεμβράνης και υποτονική παράλυση και θάνατο του παρασίτου.
Η πραζικουαντέλη είναι ένα ακυλιωμένο παράγωγο της πυραζινο-ισοκινολίνης. Η πραζικουαντέλη είναι δραστική έναντι των κεστωδών και των τρηματωδών παρασίτων. Τροποποιεί τη διαπερατότητα στο ασβέστιο (εισροή Ca2+) των μεμβρανών των κυττάρων του παρασίτου προκαλώντας διαταραχή στις δομές των μεμβρανών που έχει σαν αποτέλεσμα την απο-πόλωση των μεμβρανών και σχεδόν ακαριαία σύσπαση του μυϊκού συστήματος (τετανία), ταχεία κενοτοπίωση της κυτταρικής μεμβράνης και κατά συνέπεια αποικοδόμηση της κυτταρικής μεμβράνης (φλύκταινα), που οδηγεί στην ευκολότερη εξώθηση από το γαστρεντερικό σύστημα ή το θάνατο του παρασίτου.
Μετά τη χορήγηση από το στόμα της πραζικουαντέλης στους σκύλους, τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα του αίματος της μητρικής ουσίας επιτυγχάνονται γρήγορα (Τmax περίπου 0,5 – 4 ώρες) και μειώνονται γρήγορα (t ½ περίπου 1,5 ώρες), υπάρχει ένα ουσιαστικό αποτέλεσμα πρώτης ηπατικής διέλευσης, με πολύ γρήγορη και σχεδόν πλήρη ηπατική βιομετατροπή , κυρίως σε μονο-υδροξυλιωμένα (επίσης μερικά δισ- και τρισ-υδροξυλιωμένα) παράγωγα, τα οποία είναι κυρίως παράγωγα συζευγμένα με γλυκουρονικό οξύ ή με θειϊκό οξύ πριν από την απέκκριση. Η δέσμευση στο πλάσμα του αίματος είναι περίπου 80%. Η απέκκριση είναι ταχεία και πλήρης (περίπου 90% σε 2 ημέρες), η κύρια οδός απέκκρισης είναι από τα νεφρά.
Μετά από χορήγηση από το στόμα της οξίμης της μιλβεμυκίνης στους σκύλους, τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα εμφανίζονται σε περίπου 2-4 ώρες, και μειώνονται με χρόνο ημίσειας ζωής της μημεταβολισμένης οξίμης της μιλβεμυκίνης στις 1-4 ημέρες. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 80%. Στον επίμυ, ο μεταβολισμός φαίνεται να είναι πλήρης αν και αργός, αφού μητρική ουσία οξίμη της μιλβεμυκίνης δεν βρέθηκε στο ούρο ή τα κόπρανα. Οι κύριοι μεταβολίτες στον επίμυ είναι τα μονουδροξυλιωμένα παράγωγα, που αποδίδονται στην ηπατική βιομετατροπή. Επιπλέον των σχετικά υψηλών συγκεντρώσεων στο ήπαρ, υπάρχει κάποια συγκέντρωση στο λιπώδη ιστό, που αποδεικνύει την λιποφιλική της ιδιότητα.