Βιβλιογραφική αναφορά: MILBEMAX 16 mg/40 mg Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία για γάτες (2023)

Φαρμακοδυναμική

Κωδικός ATCvet: QP54AB51

Η οξίμη της μιλβεμυκίνης ανήκει στην ομάδα των μακροκυκλικών λακτονών, που απομονώνεται από την ζύμη του Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus. Είναι δραστική έναντι των παρασίτων, έναντι των προνυμφών και ενηλίκων σταδίων των νηματωδών καθώς και έναντι των προνυμφών του Dirofilaria immitis.

Η δραστικότητα της μιλβεμυκίνης σχετίζεται με τη δράση της στην νευροδιαβίβαση των ασπονδύλων: Η οξίμη της μιλβεμυκίνης, όπως οι αβερμεκτίνες και άλλες μιλβεμυκίνες, αυξάνει τη διαπερατότητα της μεμβράνης στα ιόντα χλωρίου των νηματωδών και των εντόμων μέσω των διαύλων του γλουταμινικού οξέος (που σχετίζονται με το GABAΑ των σπονδυλωτών και τους υποδοχείς της γλυκίνης). Αυτό οδηγεί σε υπερ-πόλωση της νευρομυϊκής μεμβράνης και υποτονική παράλυση και θάνατο του παρασίτου.

Η πραζικουαντέλη είναι ένα ακυλιωμένο παράγωγο της πυραζινο-ισοκινολίνης. Η πραζικουαντέλη είναι δραστική έναντι των κεστωδών και των τρηματωδών παρασίτων. Τροποποιεί τη διαπερατότητα στο ασβέστιο (εισροή Ca2+) των μεμβρανών των κυττάρων του παρασίτου προκαλώντας διαταραχή στις δομές των μεμβρανών που έχει σαν αποτέλεσμα την απο-πόλωση των μεμβρανών και σχεδόν ακαριαία σύσπαση του μυϊκού συστήματος (tetany) ταχεία κενοτοπίωση της κυτταρικής μεμβράνης και κατά συνέπεια αποικοδόμηση της κυτταρικής μεμβράνης (φλύκταινα), που οδηγεί σε ευκολότερη εξώθηση από το γαστρεντερικό σύστημα ή το θάνατο του παρασίτου.

Φαρμακοκινητική

Στη γάτα, η πραζικουαντέλη φθάνει στις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα του αίματος μέσα σε μία ώρα μετά τη χορήγηση από το στόμα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της απέκκρισης είναι περίπου 3 ώρες. Στο σκύλο, υπάρχει ταχεία ηπατική βιομετατροπή, κυρίως σε μονο-ϋδροξυλιωμένα παράγωγα. Η κύρια οδός απέκκρισης στο σκύλο είναι η νεφρική.

Μετά από χορήγηση από το στόμα στη γάτα, η οξίμη της μιλβεμυκίνης φθάνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα του αίματος μέσα σε 2 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της απέκκρισης είναι περίπου 13 ώρες (± 9 ώρες). Στον επίμυ, ο μεταβολισμός φαίνεται να είναι πλήρης αν και αργός, αφού μητρική ουσία οξίμη της μιλβεμυκίνης δεν βρέθηκε στο ούρο ή τα κόπρανα. Οι κύριοι μεταβολίτες στον επίμυ είναι τα μονουδροξυλιωμένα παράγωγα, που αποδίδονται στην ηπατική βιομετατροπή. Επιπλέον των σχετικά υψηλών συγκεντρώσεων στο ήπαρ, υπάρχει κάποια συγκέντρωση στο λιπώδη ιστό, που αποδεικνύει την λιποφιλική της ιδιότητα.