Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Βενζιμιδαζόλες και συναφείς ουσίες, Φλουβενδαζόλη.
Κωδικός ATCvet: QP52AC12
Η φλουβενδαζόλη είναι μια συνθετική ανθελμινθική ουσία που ανήκει στην αλογονωμένη ομάδα των καρβαμιδικών βενζιμιδαζολών, η οποία δρα αναστέλλοντας τη συγκέντρωση μικροσωληναρίων στα απορροφητικά κύτταρα των νηματωδών παρασίτων. Οι βενζιμιδαζόλες εξαντλούν σταδιακά τα αποθέματα ενέργειας και αναστέλλουν την έκκριση αποβλήτων και προστατευτικών παραγόντων από παρασιτικά κύτταρα. Η αναστολή της κυτταρικής μεταφοράς και του μεταβολισμού της ενέργειας είναι συνέπειες του αποπολυμερισμού των μικροσωληναρίων.
Η φλουβενδαζόλη δρα δεσμεύοντας στη σωληνίνη, τη διμερική πρωτεϊνική υπομονάδα των μικροσωληναρίων. Εμποδίζει τη συγκέντρωση μικροσωληναρίων στα απορροφητικά κύτταρα: δηλαδή τα εντερικά κύτταρα των νηματωδών παρασίτων. Αυτό καταδεικνύεται από την εξαφάνιση των κυτταροπλασματικών μικροσωληναρίων, τη συσσώρευση εκκριτικών κοκκίων στο κυτταρόπλασμα λόγω αναστολήςτης μεταφοράς τους, οδηγώντας στην καταστροφή του περιβλήματος της κυτταρικής μεμβράνης και στη μειωμένη ικανότητα πέψης και απορρόφησης των θρεπτικών συστατικών. Ο μη αναστρέψιμος λυτικός εκφυλισμός του κυττάρου, λόγω συσσώρευσης εκκριτικών ουσιών (υδρολυτικών και πρωτοεολυτικών ενζύμων) οδηγεί στον θάνατο του παρασίτου.
Οι αλλαγές αυτές είναι σχετικά γρήγορες και εμφανίζονται κυρίως σε εκείνα τα οργανίδια που εμπλέκονται άμεσα στις εκκριτικές και απορροφητικές λειτουργίες των κυττάρων.
Αντιθέτως, οι αλλαγές δεν παρατηρούνται στα κύτταρα των ζώων-ξενιστών.
Η φλουβενδαζόλη παρουσιάζει περιορισμένη απορρόφηση από τη γαστρεντερική οδό. Αυτό διαφαίνεται στην απέκκριση υψηλής ποσότητας αμετάβλητου αρχικού φαρμάκου με τα κόπρανα. Η μικρή ποσότητα που απορροφάται, μεταβολίζεται εκτεταμένα στο ήπαρ, και περιλαμβάνει υδρόλυση και αναγωγή. Τα προϊόντα βιομετασχηματισμού είναι συζευγμένα σε γλυκουρονίδια ή θειικά συζεύγματα και απεκκρίνονται με τη χολή και τα ούρα σε μικρές ποσότητες. Η απέκκριση με τα ούρα είναι σχετικά χαμηλή και αποτελείται σχεδόν αποκλειστικά από μεταβολίτες, με μικρές μόνο ποσότητες της αμετάβλητης ουσίας.
Στους χοίρους, τα υψηλότερα επίπεδα ποσοτήτων στους ιστούς λόγω χαμηλής απορρόφησης μετριούνται στο ήπαρ και τους νεφρούς. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της φλουβενδαζόλης στους ιστούς είναι 1 έως 2 ημέρες. Στις όρνιθες, ο χρόνος ημίσειας ζωής της φλουβενδαζόλης στο πλάσμα και τους ιστούς είναι 1 έως 4 ημέρες.