Βιβλιογραφική αναφορά: BRAVECTO Κόνις και διαλύτης για ενέσιμο εναιώρημα για σκύλους (2024)

Φαρμακοδυναμική

Κωδικός ATCvet: QP53BE02

Η φλουραλανέρη είναι ακαρεοκτόνος και εντομοκτόνος. Είναι αποτελεσματική έναντι των κροτώνων (Ixodes spp., Dermacentor spp. και Rhipicephalus sanguineus) και των ψύλλων (Ctenocephalides spp.) στους σκύλους.

Η φλουραλανέρη μειώνει τον κίνδυνο μόλυνσης από Babesia canis canis μέσω της μετάδοσης από το Dermacentor reticulatus επειδή σκοτώνει τους κρότωνες μέσα σε 48 ώρες, πριν να συμβεί μετάδοση της νόσου.

Η φλουραλανέρη μειώνει τον κίνδυνο μόλυνσης από Dipylidium caninum μέσω της μετάδοσης από το Ctenocephalides felis επειδή σκοτώνει τους ψύλλους πριν να συμβεί μετάδοση της νόσου.

Οι κρότωνες I. ricinus και D. reticulatus που υπάρχουν ήδη στον σκύλο πριν από τη χορήγηση του κτηνιατρικού φαρμακευτικού προϊόντος σκοτώνονται μέσα σε 72 ώρες. Οι κρότωνες R. sanguineus που υπάρχουν ήδη στον σκύλο πριν από τη χορήγηση του κτηνιατρικού φαρμακευτικού προϊόντος σκοτώνονται μέσα σε 96 ώρες. Οι νεοεμφανιζόμενοι κρότωνες σκοτώνονται μέσα σε 48 ώρες από την πρώτη εβδομάδα έως και 12 μήνες μετά από τη θεραπεία.

Οι ψύλλοι που υπάρχουν ήδη στον σκύλο πριν από τη χορήγηση του κτηνιατρικού φαρμακευτικού προϊόντος σκοτώνονται μέσα σε 48 ώρες. Οι νεοεμφανιζόμενοι ψύλλοι σκοτώνονται μέσα σε 24 ώρες από την πρώτη εβδομάδα έως και 12 μήνες μετά από τη θεραπεία.

Η φλουραλανέρη έχει υψηλή δραστικότητα έναντι των κροτώνων και των ψύλλων με την έκθεση μέσω της τροφής, δηλαδή είναι συστηματικά δραστική στα παράσιτα στόχος.

Η φλουραλανέρη είναι ένας ισχυρός αναστολέας μερών του νευρικού συστήματος των αρθροπόδων δρώντας ανταγωνιστικά στους συνδετο-εξαρτώμενους διαύλους χλωρίου (GABA-υποδοχείς και γλουταμικούς υποδοχείς).

Σε μοριακές on-target μελέτες στους υποδοχείς του γ-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA) των εντόμων ψύλλος και μύγα, η φλουραλανέρη δεν επηρεάζεται από την ανθεκτικότητα στην διελδρίνη.

Σε in vitro βιοδοκιμές, η φλουραλανέρη δεν επηρεάζεται από την αποδεδειγμένη στη πράξη ανθεκτικότητα έναντι των αμιδινών (κρότωνες), οργανοφωσφορικών (κρότωνες, ακάρεα), κυκλοδιενίων (κρότωνες, ψύλλοι, μύγες), μακροκυκλικών λακτόνων (θαλάσσια ψείρα), φαινυλπυραζολών (κρότωνες, ψύλλοι), βενζοφαινυλικών ουριών (κρότωνες), πυρεθροειδών (κρότωνες, ακάρεα) και καρβαμιδικών (ακάρεα).

Το κτηνιατρικό φαρμακευτικό προϊόν συνεισφέρει στον έλεγχο των πληθυσμών των ψύλλων στο περιβάλλον, σε χώρους στους οποίους έχουν πρόσβαση οι υπό αγωγή σκύλοι.

Οι νεοεμφανιζόμενοι ψύλλοι πάνω σε ένα σκύλο σκοτώνονται πριν παράγουν βιώσιμα αυγά. Επίσης, μία μελέτη in vitro έδειξε ότι πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις της φλουραλανέρης σταματούν την παραγωγή βιώσιμων αυγών από τους ψύλλους.

Ο κύκλος ζωής των ψύλλων διακόπτεται εξαιτίας της ταχείας έναρξης της δράσης και της μεγάλης διάρκειας της αποτελεσματικότητας κατά των ενήλικων ψύλλων πάνω στο ζώο και της απουσίας παραγωγής βιώσιμων αυγών.

Φαρμακοκινητική

Η φλουραλανέρη απορροφάται συστηματικά από το σημείο της ένεσης, με τη μέση Tmax να παρατηρείται την ημέρα 37 (με εύρος από ημέρα 30 – ημέρα 72). Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο αίμα κυμαίνεται από 92 έως 170 ημέρες σε νεαρούς σκύλους ηλικίας 6 μηνών. Η παρατεταμένη διατήρηση και η αργή αποβολή από το πλάσμα του αίματος και η έλλειψη εκτεταμένου μεταβολισμού παρέχουν αποτελεσματικές συγκεντρώσεις φλουραλανέρης για τη διάρκεια του μεταξύ των δόσεων διαστήματος.

Η αμετάβλητη φλουραλανέρη απεκκρίνεται με τα κόπρανα και σε πολύ μικρή έκταση με το ούρο.