Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιεπινεφριδιακά παρασκευάσματα
Κωδικός ATCvet: QH02CA01
Η τριλοστάνη, επιλεκτικά και αναστρέψιμα αναστέλλει το ενζυμικό σύστημα της 3-β-υδρόξυ-στεροείδο-ισομεράσης, παρεμποδίζοντας έτσι την παραγωγή κορτιζόλης, κορτικοστερόνης και αλδοστερόνης. Όταν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του υπερφλοιοεπινεφριδισμού, μειώνει την παραγωγή των γλυκοκορτικοειδών και των αλατοκορτικοειδών στεροειδών από το φλοιό των επινεφριδίων. Επομένως, οι συγκεντρώσεις των στεροειδών αυτών που κυκλοφορούν στο αίμα, είναι μειωμένες. Επιπλέον, η τριλοστάνη ανταγωνίζεται τη δραστηριότητα της εξωγενούς φλοιοεπινεφριδιοτρόπου ορμόνης (ACTH). Δεν επιδρά άμεσα στο κεντρικό νευρικό ή το καρδιαγγειακό σύστημα.
Τα φαρμακοκινητικά στοιχεία σε σκύλους, έχουν δείξει μεγάλες διακυμάνσεις λόγω των ατομικών διαφορών μεταξύ των ζώων. Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη σε σκύλους- πειραματόζωα της φυλής Beagle, η AUC κυμαίνονταν από 52 έως 281 μg/ml/min σε ζώα μετά από γεύμα και από 16 έως 175 μg/ml/min σε νηστικά ζώα. Γενικά, η τριλοστάνη απομακρύνεται ταχέως από το πλάσμα του αίματος, σημειώνοντας τη μέγιστη συγκέντρωση μεταξύ 0,5 έως 2,5 ώρες και επιστρέφοντας σε σχεδόν αρχικά επίπεδα εντός 6 έως 12 ωρών μετά τη χορήγηση. Ο κύριος, δραστικός μεταβολίτης της τριλοστάνης, η κετοτριλοστάνη, ακολουθεί ένα παρόμοιο φαρμακοκινητικό πρότυπο. Επιπλέον, δεν υπήρξε ένδειξη συσσώρευσης της τριλοστάνης ή των μεταβολιτών της με την πάροδο του χρόνου. Μία μελέτη βιοδιαθεσιμότητας μετά από χορήγηση από το στόμα σε σκύλους, απέδειξε ότι η τριλοστάνη απορροφάται σε μεγαλύτερο βαθμό όταν χορηγείται μαζί με τροφή.