Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αναλγητικά, άλλα οπιοειδή
Κωδικός ATCvet: QN02AX02
Η τραμαδόλη είναι ένας κεντρικά δρών αναλγητικός παράγοντας με σύνθετο τρόπο δράσης που ασκείται από τα 2 εναντιομερή του και τον κύριο μεταβολίτη, εμπλέκοντας τους υποδοχείς οπιοειδών, νορεπινεφρίνης και σεροτονίνης. Το (+) εναντιομερές της τραμαδόλης αναστέλλει την πρόσληψη σεροτονίνης. Το () εναντιομερές αναστέλλει την επαναπρόσληψη νορεπινεφρίνης. Ο μεταβολίτης Oδεσμεθυλοτραμαδόλη έχει μεγαλύτερη συγγένεια για τους υποδοχείς μ-οπιοειδών.
Σε αντίθεση με τη μορφίνη, η τραμαδόλη δεν έχει κατασταλτικές επιδράσεις στην αναπνοή για μεγάλο εύρος αναλγητικών δόσεων. Ομοίως, δεν επηρεάζει τη γαστρεντερική κινητικότητα. Οι επιδράσεις στο καρδιαγγειακό σύστημα τείνουν να είναι ήπιες. Η αναλγητική ισχύς της τραμαδόλης είναι περίπου το 1/10 έως 1/6 εκείνης της μορφίνης.
Στους ανθρώπους, οι γονοτυπικές διαφορές έχουν ως αποτέλεσμα 10% των ατόμων να είναι μη ανταποκρινόμενα στην υδροχλωρική τραμαδόλη. Σε αυτά τα άτομα, η αναλγητική δράση της τραμαδόλης είναι μειωμένη ή απούσα. Ένα παρόμοιο φαινόμενο είναι γνωστό ότι υπάρχει στους σκύλους, ωστόσο το ποσοστό των επηρεαζόμενων σκύλων δεν είναι γνωστό.
Μετά την ενδομυϊκή χορήγηση, η απορρόφηση είναι σχεδόν πλήρης, με βιοδιαθεσιμότητα 92%. Η δέσμευση με πρωτεΐνες είναι μέτρια (15%). Η τραμαδόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ μέσω μεσολαβούμενης από το κυτόχρωμα P450 απομεθυλίωσης ακολουθούμενης από σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ. Η αποβολή πραγματοποιείται κυρίως μέσω των νεφρών, με ημίσεια ζωή αποβολής περίπου 0,5-2 ωρών.