Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αναλγητικά, οπιοειδή, παράγωγα μορφινάνης
Κωδικός ATCvet: QN02AF01
Η βουτορφανόλη είναι ένα κεντρικά δραστικό οπιοειδές αναλγητικό με δράση αγωνιστή-ανταγωνιστή στους οπιοειδείς υποδοχείς στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Η ενεργοποίηση των οπιοειδών υποδοχέων συνοδεύεται από αλλαγές στην ιοντική αγωγιμότητα και στις αλληλεπιδράσεις της πρωτεΐνης G, που οδηγούν σε αναστολή της μετάδοσης του άλγους. Η βουτορφανόλη δρα ως αγωνιστής του υποτύπου κ-υποδοχέων των οπιοειδών και ως ανταγωνιστής του υποτύπου μ-υποδοχέων των οπιοειδών. Η δράση της βουτορφανόλης ως αγωνιστή είναι δέκα φορές ισχυρότερη σε σχέση με τη δράση της ως ανταγωνιστή.
Η βουτορφανόλη ως αποκλειστικός παράγοντας παρέχει δοσοεξαρτώμενη αναλγησία και μπορεί επίσης να προκαλέσει καταστολή (άλογα και σκύλοι). Η βουτορφανόλη σε συνδυασμό με ορισμένους α2αδρενεργικούς αγωνιστές προκαλεί βαθεία καταστολή και σε συνδυασμό με ορισμένους α2αδρενεργικούς αγωνιστές και κεταμίνη προκαλεί αναισθησία.
Γενικά, η αναλγησία επιτυγχάνεται εντός 15 λεπτών μετά την ενδοφλέβια χορήγηση. Μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια δόση στο άλογο, η αναλγησία διαρκεί συνήθως 15–60 λεπτά.
Ο όγκος κατανομής μετά από ενδοφλέβια ένεση υποδεικνύει ευρεία κατανομή στους ιστούς. Ο όγκος κατανομής είναι 7,4 L/kg στις γάτες και 4,4 L/kg στους σκύλους. Η βουτορφανόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ και εκκρίνεται κυρίως στα ούρα.
Στον σκύλο, μετά την ενδομυϊκή χορήγηση, η βουτορφανόλη έχει υψηλή κάθαρση (περίπου 3,5 L/kg/ώρα) και σύντομο τελικό χρόνο ημίσειας ζωής (μέση τιμή <2 ώρες). Αυτό καταδεικνύει ότι, κατά μέσο όρο, το 97% της ενδομυϊκής δόσης αποβάλλεται σε λιγότερες από 10 ώρες.
Στη γάτα, μετά την υποδόρια χορήγηση, η βουτορφανόλη έχει σχετικά μεγάλο τελικό χρόνο ημίσειας ζωή (περίπου 6 ώρες). Αυτό καταδεικνύει ότι, κατά μέσο όρο, το 97% της υποδόριας δόσης αποβάλλεται σε περίπου 30 ώρες.
Στο άλογο, μετά την ενδοφλέβια χορήγηση, η βουτορφανόλη έχει υψηλή κάθαρση (κατά μέσο όρο 1,3 L/kg/ώρα) και σύντομο τελικό χρόνο ημίσειας ζωής (μέση τιμή <1 ώρα). Αυτό καταδεικνύει ότι, κατά μέσο όρο, το 97% της ενδοφλέβιας δόσης αποβάλλεται σε λιγότερες από 5 ώρες.