Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Παράγωγα μορφινάνης
Κωδικός ATCvet: QN02AF01
Η βουτορφανόλη είναι ένα αναλγητικό που ενεργεί κεντρικά και ανήκει στην ομάδα των συνθετικών οπιοειδών με μικτή αγωνιστική-ανταγωνιστική δράση, αγωνιστική στους υποδοχείς οπιοειδών «κ» και ανταγωνιστική στους υποδοχείς οπιοειδών «μ». Οι υποδοχείς «κ» ελέγχουν την αναλγησία, την ηρέμηση χωρίς καταστολή του καρδιοπνευμονικού συστήματος και μείωση της θερμοκρασίας του σώματος, ενώ οι υποδοχείς «μ» ελέγχουν την υπερνωτιαία αναλγησία, την ηρέμηση και την καταστολή του καρδιοπνευμονικού συστήματος και τη μείωση της θερμοκρασίας του σώματος.
Η αγωνιστική δράση της βουτορφανόλης είναι δέκα φορές ισχυρότερη από την ανταγωνιστική δράση. Σε γενικές γραμμές, η αναλγησία λαμβάνει χώρα εντός 15 λεπτών από τη χορήγηση στα άλογα, τους σκύλους και τις γάτες. Έπειτα από εφάπαξ ενδοφλέβια χορήγηση στα άλογα, η αναλγησία διαρκεί συνήθως έως και 2 ώρες. Στους σκύλους διαρκεί έως και 30 λεπτά έπειτα από εφάπαξ ενδοφλέβια χορήγηση. Στις γάτες με σπλαχνικό πόνο, η αναλγητική δράση έχει τεκμηριωθεί για έως και 6 ώρες. Στις γάτες με σωματικό πόνο, η διάρκεια της αναλγησίας είναι σημαντικά μικρότερη.
Αυξημένες δόσεις δεν συσχετίζονται με αύξηση της αναλγησίας. Μία δόση των 0,4 mg/kg περίπου, μπορεί να οδηγήσει στο μέγιστο αναλγητικό αποτέλεσμα.
Η δράση της βουτορφανόλης εμφανίζει ελάχιστη καρδιοπνευμονική καταστολή στα είδη των ζώων. Δεν προκαλεί έκκριση ισταμίνης στα άλογα. Σε συνδυασμό με α2-αγωνιστές, προκαλεί πρόσθετη και συνεργική ηρέμηση.
Η απορρόφηση του προϊόντος μετά από παρεντερική χορήγηση είναι ταχεία και σχεδόν πλήρης, με τη μέγιστη συγκέντρωση στον ορό να επιτυγχάνεται έπειτα από 0,5-1,5 ώρα. Συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (έως 80%). Ο μεταβολισμός είναι ταχύς και λαμβάνει χώρα κυρίως στο ήπαρ. Παράγονται δύο ανενεργοί μεταβολίτες. Η αποβολή γίνεται κυρίως με τα ούρα (σε ένα μεγάλο ποσοστό) και τα κόπρανα.
Ο όγκος κατανομής είναι μεγάλος έπειτα από ενδοφλέβια χορήγηση (2,1 l/kg) κάτι που υποδεικνύει ευρεία κατανομή στους ιστούς. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι μικρός: περίπου 44 λεπτά. Έπειτα από ενδοφλέβια χορήγηση στα άλογα, το 97 % της δόσης αποβάλλεται σε λιγότερο από 5 ώρες.
Ο όγκος κατανομής είναι μεγάλος έπειτα από ενδοφλέβια χορήγηση (4,4 l/kg) κάτι που υποδεικνύει ευρεία κατανομή στους ιστούς. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι μικρός: περίπου 1,7 ώρες.
Ο όγκος κατανομής είναι μεγάλος έπειτα από ενδοφλέβια χορήγηση (7,4 l/kg) κάτι που υποδεικνύει ευρεία κατανομή στους ιστούς. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι μικρός: περίπου 4,1 ώρες.