Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αναισθητικά, γενικά
Κωδικός ATCvet: QN01AX10
Η προποφόλη είναι ένα γενικό αναισθητικό το οποίο χαρακτηρίζεται από την ταχεία έναρξη και τη βραχεία διάρκεια της αναισθησίας. Η ανάνηψη από την αναισθησία είναι συνήθως ταχεία. Η προποφόλη δρα κυρίως μέσω ενίσχυσης της ανασταλτικής συναπτικής νευροδιαβίβασης που μεσολαβείται από το GABA (γ-αμινοβουτυρικό οξύ) μέσω σύνδεσης στον υποδοχέα GABA τύπου A (GABAA). Ωστόσο, το γλουταμινεργικό και το νοραδρενεργικό σύστημα νευροδιαβιβαστών πιστεύεται ότι διαδραματίζουν επίσης έναν ρόλο στη μεσολάβηση των δράσεων της προποφόλης.
Μετά από ενδοφλέβια ένεση, οι συγκεντρώσεις της προποφόλης στο αίμα χαρακτηρίζονται από μια φάση ταχείας κατανομής, αποβολή του φαρμάκου από τον οργανισμό και μια βραδύτερη φάση ανακατανομής από ένα εν τω βάθει διαμέρισμα. Αυτή η πρώτη φάση, με ημίσεια ζωή κατανομής περίπου 10 λεπτών, έχει κλινική σημασία, καθώς η ανάνηψη από την αναισθησία συμβαίνει μετά την ανακατανομή της προποφόλης από τον εγκέφαλο. Η τελική φάση θεωρείται ότι αντιπροσωπεύει τη βραδεία απελευθέρωση του φαρμάκου από ιστούς με πτωχή αγγείωση, το οποίο έχει ελάχιστη σημασία για την πρακτική χρήση. Στους σκύλους, δεν έχει παρατηρηθεί συσσώρευση των επιπέδων στο αίμα μετά από επαναλαμβανόμενη καθημερινή χορήγηση. Γενικά, η κάθαρση είναι υψηλότερη στους σκύλους από ό,τι στις γάτες, αν και υπάρχουν διαφορές μεταξύ των φυλών στους σκύλους, πιθανώς λόγω διαφορών στον μεταβολισμό. Στους σκύλους, η κάθαρση είναι υψηλότερη από την ηπατική αιματική ροή, το οποίο υποδεικνύει την παρουσία εξωηπατικού μεταβολισμού. Ωστόσο, η κάθαρση μειώνεται κατά τη διάρκεια παρατεταμένης έγχυσης (4 ώρες), πιθανότατα λόγω μείωσης στην ηπατική αιματική ροή. Ο όγκος κατανομής είναι υψηλός τόσο στους σκύλους όσο και στις γάτες. Η προποφόλη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό στις πρωτεΐνες πλάσματος (96-98%).
Η κάθαρση του φαρμάκου λαμβάνει χώρα μέσω ηπατικού μεταβολισμού ακολουθούμενου από νεφρική αποβολή των συζευγμένων μεταβολιτών. Μια μικρή ποσότητα απεκκρίνεται στα κόπρανα. Η συσσώρευση του φαρμάκου δεν έχει αξιολογηθεί στις γάτες. Ωστόσο, με βάση τα διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα, είναι πιθανό να συμβαίνει συσσώρευση του φαρμάκου σε αυτό το είδος κατά την επαναλαμβανόμενη καθημερινή χορήγηση.