Κωδικός ATCvet: QH01CA93
Η δεσλορελίνη, αγωνιστής της GnRH, δρα καταστέλλοντας τη λειτουργία του άξονα υπόφυσηςγονάδα όταν εφαρμόζεται σε χαμηλή, συνεχή δόση. Αυτή η καταστολή οδηγεί στην αδυναμία των μη στειρωμένων ή χειρουργικά στειρωμένων ζώων που υποβάλλονται σε αυτή την αγωγή να συνθέτουν ή/και να εκλύουν την ωοθυλακιοτρόπο ορμόνη (FSH) και την ωχρινοτρόπο ορμόνη (LH), δηλαδή τις ορμόνες που ευθύνονται για τη διατήρηση της γονιμότητας, καθώς και στην καταστολή δευτερογενών σεξουαλικών συμπεριφορών.
Σε αρσενικούς σκύλους ή σε αρσενικές γάτες, η συνεχής χαμηλή δόση δεσλορελίνης θα μειώσει τη λειτουργικότητα και το μέγεθος των αρσενικών οργάνων αναπαραγωγής, τη libido (το γενετήσιο ένστικτο) και τη σπερματογένεση και θα μειώσει τα επίπεδα τεστοστερόνης στο πλάσμα, στις 4-6 εβδομάδες μετά την εμφύτευση. Αμέσως μετά την εμφύτευση μπορεί να παρατηρηθεί μια βραχεία παροδική αύξηση της τεστοστερόνης στο πλάσμα. Η μέτρηση των συγκεντρώσεων τεστοστερόνης στο πλάσμα απέδειξε τις επίμονες φαρμακολογικές επιδράσεις της συνεχούς παρουσίας δεσλορελίνης στην κυκλοφορία για τουλάχιστον έξι μήνες σε σκύλους και δώδεκα μήνες σε γάτες μετά τη χορήγηση του κτηνιατρικού φαρμακευτικού προϊόντος.
Σε σεξουαλικά μη ώριμους θηλυκούς σκύλους, η συνεχής χαμηλή δόση δεσλορελίνης διατηρεί τους σκύλους σε φυσιολογικά μη ώριμη κατάσταση και αποτρέπει την αύξηση των επιπέδων οιστραδιόλης και προγεστερόνης στο πλάσμα. Αυτή η μείωση των ορμονών καταστέλλει την ανάπτυξη και τη λειτουργία των θηλυκών οργάνων αναπαραγωγής και των σχετιζόμενων ενδείξεων οίστρου και τις μεταβολές στην κυτταρολογία του κόλπου.
Έχει καταδειχθεί ότι τα επίπεδα δεσλορελίνης στο πλάσμα φθάνουν στη μέγιστη τιμή στις 7 έως 35 ημέρες μετά τη χορήγηση ενός εμφυτεύματος περιεκτικότητας 5 mg ραδιοσημασμένης δεσλορελίνης. Η ουσία μπορεί άμεσα να μετρηθεί στο πλάσμα για μέχρι και περίπου 2,5 μήνες μετά την εμφύτευση. Ο μεταβολισμός της δεσλορελίνης είναι ταχύς.
Σε μια μελέτη διερεύνησης της φαρμακοκινητικής σε γάτες, έχει αποδειχθεί ότι οι μέγιστες συγκεντρώσεις δεσλορελίνης στο πλάσμα παρατηρούνται στις 2 ώρες (Cmax) σε περίπου 100 ng/ml και ακολουθούνται από ταχεία μείωση κατά 92 %, 24 ώρες μετά την εμφύτευση. Μετά από 48 ώρες παρατηρήθηκε αργή και συνεχής μείωση των συγκεντρώσεων δεσλορελίνης στο πλάσμα. Η διάρκεια της απελευθέρωσης δεσλορελίνης από τα εμφυτεύματα Suprelorin, υπολογιζόμενη ως μετρήσιμες συγκεντρώσεις δεσλορελίνης στο πλάσμα, κυμαινόταν από 51 εβδομάδες έως τουλάχιστον 71 εβδομάδες (το τέλος της μελέτης).