Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιπαρασιτικά προϊόντα, εντομοκτόνα και απωθητικά, συνδυασμοί πραζικουαντέλης
Κωδικός ATCvet: QP52AA51 Πραζικουαντέλη, συνδυασμοί
Το tigolaner ανήκει στη χημική κατηγορία των δισπυραζολίων. Το tigolaner δρα ως ισχυρός αναστολέας του υποδοχέα του νευροδιαβιβαστή γ-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA). In vitro, το tigolaner παρουσιάζει υψηλότερη λειτουργική ικανότητα διακοπής λειτουργίας των υποδοχέων των εντόμων/ακαρέων σε σύγκριση με τους υποδοχείς των θηλαστικών. Πρόκειται για ακαρεοκτόνο και εντομοκτόνο και είναι αποτελεσματικό ενάντια στους κρότωνες (Ixodes ricinus, I. holocyclus), στους ψύλλους (Ctenocephalides felis) και στα ακάρεα (Notoedres cati, Otodectes cynotis) στις γάτες.
Οι ψύλλοι που υπάρχουν στο ζώο πριν από την εφαρμογή θανατώνονται μέσα σε 12 ώρες. Για τους ψύλλους που έχουν προσβάλει το ζώο πρόσφατα, η έναρξη αποτελεσματικότητας είναι εντός 8 ωρών για 2 μήνες μετά τη χορήγηση του προϊόντος και εντός 24 ωρών στη συνέχεια. Οι ψύλλοι και οι κρότωνες πρέπει να προσκολληθούν στον ξενιστή και να αρχίσουν να τρέφονται, προκειμένου να εκτεθούν στο tigolaner. Οι κρότωνες Ixodes ricinus που βρίσκονταν πάνω στο ζώο πριν από τη χορήγηση θανατώνονται εντός 24 ωρών. Οι κρότωνες Ixodes ricinus που έχουν προσβάλει το ζώο πρόσφατα θανατώνονται εντός 48 ωρών για 13 εβδομάδες.
Η εμοδεψίδη είναι ένα ημι-συνθετικό παράγωγο που ανήκει στη χημική ομάδα των δεψιπεπτιδίων. Δρα ενάντια σε όλα τα στάδια των νηματωδών (ασκαρίδες και αγκυλόστομα). Σε αυτό το προϊόν, η αποτελεσματικότητα κατά των Toxocara cati, Toxascaris leonina, Ancylostoma tubaeforme, Aelurostrongylus abstrusus και Troglostrongylus brevior οφείλεται στην εμοδεψίδη.
Η εμοδεψίδη δρα στη νευρομυϊκή σύναψη διεγείροντας τους προσυναπτικούς υποδοχείς που ανήκουν στην οικογένεια των υποδοχέων σεκρετίνης, με αποτέλεσμα να προκαλείται παράλυση και θάνατος των παρασίτων.
Η πραζικουαντέλη είναι ένα παράγωγο της πυραζινοϊσοκινολίνης, αποτελεσματική ενάντια στις ταινίες Dipylidium caninum και Taenia taeniaeformis.
Η πραζικουαντέλη απορροφάται ταχέως μέσω της επιφάνειας των παρασίτων και δρα κυρίως μεταβάλλοντας τη διαπερατότητα του Ca++ στις μεμβράνες των παρασίτων. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα τη σοβαρή βλάβη στο περίβλημα του παρασίτου, τη σύσπαση και παράλυση, τη διαταραχή του μεταβολισμού και τελικά οδηγεί στο θάνατο και την αποβολή του παράσιτου.
Μετά από εφάπαξ τοπική χορήγηση του προϊόντος σε γάτες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις 1,35 mg/L του tigolaner στο πλάσμα επιτεύχθηκαν 12 ημέρες μετά τη χορήγηση. Οι συγκεντρώσεις του tigolaner στο πλάσμα μειώθηκαν αργά με μέσο χρόνο ημίσειας ζωής 24 ημερών. Η εμοδεψίδη πέτυχε μέγιστες συγκεντρώσεις 0,044 mg/L στο πλάσμα 1,5 ημέρες μετά τη χορήγηση της δόσης. Οι συγκεντρώσεις της εμοδεψίδης στο πλάσμα μειώθηκαν με μέσο χρόνο ημίσειας ζωής 14,5 ημερών. Η πραζικουαντέλη πέτυχε μέγιστες συγκεντρώσεις 0,048 mg/L στο πλάσμα ήδη 5 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης. Οι συγκεντρώσεις της πραζικουαντέλης στο πλάσμα μειώθηκαν με μέσο χρόνο ημίσειας ζωής 10 ημερών. Και για τις τρεις ουσίες παρατηρήθηκε μεμονωμένη διακύμανση στις συγκεντρώσεις στο πλάσμα και στον χρόνο ημίσειας ζωής. Για το tigolaner, έχει καταδειχθεί μια σημαντική αύξηση του χρόνου ημίσειας ζωής μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση δόσεων που οδηγεί σε συσσώρευση του tigolaner μετά από 4 διαδοχικές θεραπείες σε γάτες.
Το tigolaner και η εμοδεψίδη δεν μεταβολίζονται επαρκώς και απεκκρίνονται κυρίως στα κόπρανα. Η νεφρική κάθαρση είναι ήσσονος σημασίας οδός αποβολής. Η πραζικουαντέλη μεταβολίζεται σε σημαντικό βαθμό στο ήπαρ και μόνον ίχνη απεκκρίνονται εξίσου μέσω των ούρων και των κοπράνων.