Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Συστημικά ορμονικά προϊόντα εξαιρ. ορμονών φύλου και ινσουλίνης, θεραπεία θυρεοειδούς, αντιθυρεοειδικά σκευάσματα, παράγωγα ιμιδαζόλης που περιέχουν θείο\
Κωδικός ATCvet: QH03BB01
Η καρβιμαζόλη είναι το προφάρμακο της θειαμαζόλης (μεθιμαζόλη). Αν και η καρβιμαζόλη έχει αντιθυρεοειδική δράση, μετατρέπεται σχεδόν ολικά σε θειαμαζόλη σύντομα μετά από την in vivo χορήγηση της στους ανθρώπους και στις γάτες.
Η θειαμαζόλη δρα μέσω της δοσοεξαρτώμενης αναστολής των αντιδράσεων που καταλύονται από την θυρεοειδική υπεροξειδάση και υπεισέρχονται στη σύνθεση των ορμονών του θυρεοειδούς, οι οποίες περιλαμβάνουν την οξείδωση του ιωδιδίου και την ιωδινίωση των υπολειμμάτων τυροζίλης στην θυρογλοβουλίνη, αναστέλλοντας έτσι τη νεοσύνθεση των ορμονών του θυρεοειδούς. Η θειαμαζόλη επίσης επιδρά με τη συνένωση των ιωδοτυροσινών με τις ιωδοθυρονίνες μέσω της αναστολής της θυρεοειδικής υπεροξειδάσης ή με την σύνδεση και τροποποίηση της δομής της θυρεογλοβουλίνης. Η αντίδραση αυτή είναι πιο ευαίσθητη στην αναστολή από τη σύνθεση των ιωδοτυροσινών. Η ανασταλτική δράση της θειαμαζόλης είναι αναστρέψιμη.
Η θειαμαζόλη δεν αναστέλλει τη δράση των ορμονών του θυρεοειδούς που έχουν ήδη σχηματιστεί και βρίσκονται στον θυρεοειδή ή στην κυκλοφορία του αίματος, και δεν επιδρά στην δραστικότητα των εξωγενώς χορηγούμενων ορμονών του θυρεοειδούς (ιατρογενής υπερθυρεοειδισμός). Αυτό εξηγεί γιατί η διάρκεια της λανθάνουσας περιόδου μέχρι να γίνουν φυσιολογικές οι συγκεντρώσεις στον ορό του αίματος της θυροξίνης και της τριιωδιοθυρονίνης και άρα η κλινική βελτίωση, ποικίλει σε κάθε άτομο.
Η καρβιμαζόλη απορροφάται ταχύτατα από τον γαστρεντερικό σωλήνα μετά την από του στόματος χορήγηση και υδρολύεται στο γαστρεντερικό σωλήνα (ή αμέσως μετά την εισαγωγή της στην κυκλοφορία) στον δραστικό μεταβολίτη θειαμαζόλη (μεθιαζόλη). Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της θειαμαζόλης από την καρβιμαζόλη στο Vidalta δισκία 15 mg είναι 88%.
Μετά την χορήγηση από το στόμα ενός δισκίου Vidalta 10 mg σε υγιείς νηστικές γάτες, η μέγιστη συγκέντρωση της θειαμαζόλης παρατηρείται 3-4 ώρες μετά τη χορήγηση, με μέση μέγιστη συγκέντρωση θειαμαζόλης 0,54-0,87 μg/mL. Μετά την χορήγηση από το στόμα ενός δισκίου Vidalta 15 mg σε υγιείς νηστικές γάτες, η μέγιστη συγκέντρωση της θειαμαζόλης παρατηρείται 5-7 ώρες μετά τη χορήγηση, με μέση μέγιστη συγκέντρωση θειαμαζόλης 0,72-1,13 μg/mL. Και για τις δύο περιεκτικότητες, το προφίλ συγκέντρωσης/χρόνου της θειαμαζόλης δεν έχει σαφές μέγιστο και η θειαμαζόλη παραμένει στην κυκλοφορία τουλάχιστον 20 και 24 ώρες για το Vidalta 10mg και Vidalta 15mg αντίστοιχα.
Η παρουσία της τροφής στο γαστρεντερικό σωλήνα κατά τον χρόνο της χορήγησης έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει την βιοδιαθεσιμότητα της θειαμαζόλης. Όταν τα δισκία χορηγούνται με την τροφή, οι Cmax και AUCmax μπορεί να αυξηθούν ενώ ο Tmax δεν αναμένεται να αλλάξει.
Σε επαναλαμβανόμενες χορηγήσεις δεν έχει παρατηρηθεί αθροιστική δράση. Η κατανομή στους ιστούς των μερκαπτοϊμιδαζολών δεν έχει ειδικά μελετηθεί στις γάτες, έχει όμως πλήρως περιγραφεί στα τρωκτικά. Η θειαμαζόλη συγκεντρώνεται κυρίως στον θυρεοειδή αδένα και στα επινεφρίδια, και μπορεί να βρεθεί σε μικρότερη έκταση στον θύμο, στο διάφραγμα, τους νεφρούς, τον εγκέφαλο, το ήπαρ, το κόλον, τους όρχεις, το λεπτό έντερο, το στομάχι και το πλάσμα.
Οι μερκαπτοϊμιδαζόλες επίσης περνούν τον φραγμό του πλακούντα.
Στους αρουραίους, η θειαμαζόλη εκκρίνεται κυρίως με τα ούρα, και σε μικρότερη έκταση με τα κόπρανα.