Κωδικός ATCvet: QN04BC02
Η περγολίδη είναι ένα συνθετικό παράγωγο της ερυσιβώδους όλυρας και είναι ένας ισχυρός, μακράς δράσης αγωνιστής των υποδοχέων της ντοπαμίνης. Τόσο in vitro όσο και in vivo φαρμακολογικές μελέτες έχουν καταδείξει τη δραστικότητα της περγολίδης ως εκλεκτικού αγωνιστή της ντοπαμίνης με μικρή ή καθόλου επίδραση στις οδούς της νορεπινεφρίνης, της επινεφρίνης ή της σεροτονίνης σε θεραπευτικές δόσεις. Όπως και άλλοι αγωνιστές της ντοπαμίνης, η περγολίδη αναστέλλει την απελευθέρωση προλακτίνης. Σε άλογα με δυσλειτουργία του διάμεσου λοβού της υπόφυσης (PPID), η περγολίδη ασκεί τη θεραπευτική της δράση διεγείροντας τους υποδοχείς ντοπαμίνης. Επιπλέον, σε άλογα με PPID, η περγολίδη έχει δειχθεί ότι μειώνει τα επίπεδα ACTH, MSH και άλλων πεπτιδίων προ-οπιομελανοκορτίνης στο πλάσμα.
Φαρμακοκινητικές πληροφορίες για το άλογο είναι διαθέσιμες για από του στόματος δόσεις 2, 4 και 10 μg περγολίδης/kg σωματικού βάρους. Έχει καταδειχθεί ότι η περγολίδη απορροφάται ταχέως με σύντομο χρόνο μέχρι τη μέγιστη συγκέντρωση.
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις (Cmax) μετά τη δόση των 10 μg/kg ήταν χαμηλές και μεταβλητές με μέση τιμή ~ 4 ng/ml και μέσο τελικό χρόνο ημίσειας ζωής (T ½) ~ 6 ώρες. Ο διάμεσος χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης (Tmax) ήταν ~ 0,4 ώρες και η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) ήταν ~ 14 ng x ώρες/ml.
Σε μια πιο ευαίσθητη αναλυτική δοκιμή, οι συγκεντρώσεις πλάσματος μετά τη δόση των 2 μg περγολίδης/kg ήταν πολύ χαμηλές και μεταβλητές με μέγιστες συγκεντρώσεις που κυμαίνονταν από 0,138 έως 0,551 ng/ml. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις εμφανίστηκαν σε 1,25 +/- 0,5 ώρες (Tmax). Οι συγκεντρώσεις πλάσματος στα περισσότερα άλογα ήταν ποσοτικοποιήσιμες μόνο για 6 ώρες μετά τη δόση. Ωστόσο, ένα άλογο είχε ποσοτικοποιήσιμες συγκεντρώσεις για 24 ώρες. Οι τελικοί χρόνοι ημίσειας ζωής δεν υπολογίστηκαν, καθώς υπήρξε ελλιπής αποσαφήνιση της καμπύλης συγκέντρωσηςχρόνου στο πλάσμα για τα περισσότερα άλογα.
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις (Cmax) μετά τη δόση των 4 μg/kg ήταν χαμηλές και μεταβλητές με εύρος από 0,4 – 4,2 ng/ml με μέση τιμή 1,8 ng/ml και μέσο τελικό χρόνο ημίσειας ζωής (T ½) ~ 6 ώρες. Ο διάμεσος χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης (Tmax) ήταν ~ 0,6 ώρες και η AUCt ~ 3,4 ng x h/ml.
Η μεσιλική περγολίδη συνδέεται περίπου κατά 90% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος στους ανθρώπους και τα πειραματόζωα. Η οδός αποβολής είναι μέσω των νεφρών.