Κωδικός ATCvet: QM01AE03
Η κετοπροφαίνη, 2-(φαινυλο 3-βενζοϋλ) προπιονικό οξύ, είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο που ανήκει στην ομάδα του αρυλοπροπιονικού οξέος. Ο κύριος μηχανισμός δράσης της κετοπροφαίνης θεωρείται πως είναι η αναστολή της οδού της κυκλοοξυγενάσης του μεταβολισμού του αραχιδονικού οξέος, η οποία οδηγεί σε μείωση της παραγωγής φλεγμονωδών μεσολαβητών, όπως οι προσταγλανδίνες και οι θρομβοεξάνες. Αυτός ο μηχανισμός δράσης τής προσδίδει αντιφλεγμονώδη, αντιπυρετική και αναλγητική δράση. Αυτές οι ιδιότητες αποδίδονται επίσης στην ανασταλτική επίδραση που έχει στη βραδυκινίνη και τα ανιόντα υπεροξειδίου, σε συνδυασμό με τη σταθεροποιητική δράση της στις λυσοσωματικές μεμβράνες. Η αντιφλεγμονώδης επίδρασή της ενισχύεται από τη μετατροπή του (R) -εναντιομερούς σε (S) -εναντιομερές. Είναι γνωστό ότι το (S) -εναντιομερές υποστηρίζει την αντιφλεγμονώδη επίδραση της κετοπροφαίνης.
Οι μέγιστες αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις της κετοπροφαίνης εμφανίζονται 4 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης και διαρκούν 24 ώρες, καταδεικνύοντας ότι, στα άλογα, οι αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις δεν σχετίζονται με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
Μετά την ενδομυϊκή χορήγηση του προϊόντος (εφάπαξ δόση 3 mg κετοπροφαίνης/kg σωματικού βάρους), η κετοπροφαίνη απορροφάται ταχέως και έχει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα.
Η κετοπροφαίνη δεσμεύεται εκτεταμένα στις πρωτεΐνες του πλάσματος (>90%).
Οι συγκεντρώσεις της κετοπροφαίνης διατηρούνται περισσότερο στα φλεγμονώδη εξιδρώματα από ό,τι στο πλάσμα. Φθάνει σε υψηλές συγκεντρώσεις και παραμένει στον φλεγμαίνοντα ιστό, λόγω του γεγονότος ότι η κετοπροφαίνη είναι ασθενές οξύ. Η κετοπροφαίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ σε ανενεργούς μεταβολίτες και απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα (κυρίως ως γλυκουροσυζευγμένοι μεταβολίτες) και, σε μικρότερη έκταση, στα κόπρανα. Μικρές ποσότητες κετοπροφαίνης μπορούν να ανιχνευτούν στο γάλα των ζώων που υποβάλλονται σε θεραπεία.
Στα βοοειδή, μετά από την ενδομυϊκή χορήγηση του προϊόντος (εφάπαξ δόση 3 mg κετοπροφαίνης/kg σωματικού βάρους), η δραστική ουσία του φαρμάκου απορροφάται ταχέως, φθάνοντας τη μέση Cmax . στο πλάσμα (μέση τιμή: 7,2 µg/ml) μεταξύ 0,5 και 1 ώρας (tmax) μετά την έναρξη της θεραπείας. Το απορροφούμενο κλάσμα της δόσης είναι πολύ υψηλό (92,51±10,9%). Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση στα βοοειδή, ο χρόνος ημίσειας ζωής απομάκρυνσης (t½) είναι 2,1 ώρες. Ο όγκος κατανομής (Vd) είναι 0,41 l/kg και η κάθαρση πλάσματος (Cl) 0,14 l/ώρα/kg.
Στους χοίρους, μετά από την ενδομυϊκή ένεση μίας εφάπαξ δόσης 3 mg κετοπροφαίνης/kg σωματικού βάρους, η δραστική ουσία του φαρμάκου απορροφάται ταχέως, φθάνοντας τη μέση Cmax στο πλάσμα (μέση τιμή: 16 µg/ml) μεταξύ 0,25 και 1,5 ώρα (tmax) μετά την έναρξη της θεραπείας. Το απορροφούμενο κλάσμα της δόσης είναι 84,7±33%. Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση στους χοίρους, ο χρόνος ημίσειας ζωής απομάκρυνσης (t½) είναι 3,6 ώρες. Ο όγκος κατανομής (Vd) είναι 0,15 l/kg και η κάθαρση πλάσματος (Cl) 0,03 l/ώρα/kg.
Στα άλογα η κετοπροφαίνη δεσμεύεται κατά 92,8% στις πρωτεΐνες και έχει μέσο Vd περίπου 0,5 l/kg και βραχείες διάρκειες ημίσειας ζωής απομάκρυνσης 1 έως 1,5 ωρών. Η δραστική ουσία μεταβολίζεται στο ήπαρ με αντιδράσεις σύζευξης, με μόνο το 25% μιας δόσης να αποβάλλεται αμετάβλητο στα ούρα.