Η ιβερμεκτίνη ανήκει στην κατηγορία ενδοπαρασιτοκτόνων των μακροκυκλικών λακτόνων που έχουν ένα μοναδικό τρόπο δράσης. Οι ενώσεις της κατηγορίας δεσμεύουν εκλεκτικά και με υψηλή συγγένεια με τους διαύλους ιόντων χλωρίου που εξαρτώνται από το γλουταμινικό οξύ, οι οποίοι υπάρχουν στα νευρικά και μυϊκά κύτταρα των ασπονδύλων. Αυτό οδηγεί σε αύξηση της διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης σε ιόντα χλωρίου με υπερπόλωση του νευρικού ή μυϊκού κυττάρου, με αποτέλεσμα την παράλυση και τον θάνατο του παρασίτου. Οι ενώσεις αυτής της κατηγορίας μπορούν επίσης να αλληλεπιδράσουν με άλλους προσδετοεξαρτώμενους διαύλους ιόντων χλωρίου, όπως αυτούς που εξαρτώνται από τον νευροδιαβιβαστή γ-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA).
Το περιθώριο ασφαλείας για τις ενώσεις αυτής της κατηγορίας οφείλεται στο γεγονός ότι τα θηλαστικά δεν έχουν διαύλους ιόντων χλωρίου εξαρτώμενους από το γλουταμικό οξύ, οι μακροκυκλικές λακτόνες έχουν χαμηλή συγγένεια με άλλους προσδετοεξαρτώμενους διαύλους ιόντων χλωρίου στα θηλαστικά και δεν διαπερνούν εύκολα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Στο δοσολογικό επίπεδο των 0,2 mg ιβερμεκτίνης ανά kg επιτυγχάνεται μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 35-50 ng/ml σε ± 2 ημέρες και η ημιζωή στο πλάσμα είναι 2,8 ημέρες. Έχει επίσης καταδειχθεί ότι η ιβερμεκτίνη μεταφέρεται κυρίως στο πλάσμα (80%). Αυτή η κατανομή μεταξύ των κυττάρων του πλάσματος και του αίματος παραμένει σχετικά σταθερή.
Στη δόση των 0,3 mg ιβερμεκτίνης ανά kg, επιτυγχάνεται μέση μέγιστη τιμή 16 ng/ml μία ημέρα μετά την ένεση.
Στους χοίρους, στο δοσολογικό επίπεδο των 0,3 mg ιβερμεκτίνης ανά kg σωματικού βάρους, επιτεύχθηκε μέση τιμή Cmax 6,87 ng/ml σε μέση τιμή Tmax 86,75 ωρών και ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής για την αποβολή ήταν 133,56 ώρες και το φάρμακο παρέμεινε στο πλάσμα για έως 28 ημέρες.
Μόνο περίπου το 1-2% απεκκρίνεται στα ούρα το υπόλοιπο απεκκρίνεται στα κόπρανα, περίπου το 60% του οποίου απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο. Το υπόλοιπο απεκκρίνεται ως μεταβολίτες ή προϊόντα αποδόμησης.
Χορηγήθηκε ραδιενεργός ιβερμεκτίνη σε πρόβατα στη δοσολογία των 0,3 mg ανά kg. Αναλύσεις κοπράνων έδειξαν ότι περίπου το 99% του φαρμάκου και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται στα κόπρανα, ενώ το +/- 1% απεκκρίνεται με το ούρο.
Η χολική απέκκριση είναι επίσης η κύρια οδός απέκκρισης της ιβερμεκτίνης σε χοίρους.