Κωδικός ATCvet: QA07AA06
Η παρομομυκίνη ανήκει στην ομάδα των αμινογλυκοσιδών. Η παρομομυκίνη μεταβάλλει την ανάγνωση του αγγελιαφόρου-RNA, που διαταράσσει την πρωτεϊνική σύνθεση. Η βακτηριοκτόνος δράση της παρομομυκίνης εδράζεται κυρίως στη μη αναστρέψιμη δέσμευσή της στα ριβοσώματα. Η παρομομυκίνη έχει ευρύ φάσμα δράσης έναντι πολυάριθμων θετικών και αρνητικών κατά Gram βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένης της E. coli.
Η δράση της παρομομυκίνης εξαρτάται από τη συγκέντρωσή της. Έχουν ταυτοποιηθεί πέντε μηχανισμοί ανθεκτικότητας: αλλαγές των ριβοσωμάτων λόγω μεταλλάξεων, μείωση της διαπερατότητας του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος ή της ενεργού εκροής, ενζυματική τροποποίηση των ριβοσωμάτων και αδρανοποίηση των αμινογλυκοσιδών από ένζυμα. Οι τρεις πρώτοι μηχανισμοί ανθεκτικότητας προκύπτουν από μεταλλάξεις ορισμένων γονιδίων των βακτηριακών χρωμοσωμάτων. Ο τέταρτος και ο πέμπτος μηχανισμός ανθεκτικότητας εκδηλώνονται μόνο μετά από πρόσληψη ενεργού γενετικού υλικού που καθορίζει την αντοχή. Η χορήγηση παρομομυκίνης οδηγεί τα εντερικά βακτήρια σε επιλογή για ανθεκτικότητα και διασταυρούμενη ανθεκτικότητα με αυξημένη συχνότητα έναντι ποικιλίας άλλων αμινογλυκοσιδών.
Ο επιπολασμός της ανθεκτικότητας της E. coli στην παρομομυκίνη ήταν σχετικά σταθερός μεταξύ των ετών 2002-2015 και περίπου 40% για τα παθογόνα των βοοειδών και 10% για τα παθογόνα των χοίρων.
Η παρομομυκίνη έχει αντιπρωτοζωϊκή δράση, αν και ο μηχανισμός δράσης δεν είναι σαφής. Σε μελέτες in vitro με χρήση κυτταρικών γραμμών HCT-8 και Caco-2, παρατηρήθηκε ανασταλτική δράση έναντι του C. parvum.
Μέχρι σήμερα δεν έχει περιγραφεί ανθεκτικότητα των κρυπτοσποριδίων στην παρομομυκίνη. Παρ' όλα αυτά, η χρήση των αμυνογλυκοσιδών συνδέεται με περιστατικά βακτηριακής ανθεκτικότητας. Η χρήση της παρομομυκίνης μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα την επιλογή διασταυρούμενης ανθεκτικότητας σε άλλες αμινογλυκοσίδες.
Η βιοδιαθεσιμότητα της παρομομυκίνης όταν χορηγήθηκε εφάπαξ από το στόμα σε δόση 150 mg paromomycin/kg ΣΒ σε μόσχους ηλικίας 8-10 ημερών ήταν 3,23%.
Όσον αφορά στο κλάσμα που απορροφάται, η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) ήταν 4,148 ± 3,106 mg/ml, ο μέσος χρόνος επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα (Tmax) ήταν 4,75 ώρες (2-12 ώρες) και ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής (t1/2) ήταν περίπου 10 ώρες. Το κύριο τμήμα της δόσης αποβάλλεται αμετάβλητο στα κόπρανα καθώς το κλάσμα που απορροφάται αποβάλλεται σχεδόν αποκλειστικά με το ούρο ως αμετάβλητη παρομομυκίνη.
Η παρομομυκίνη εμφανίζει φαρμακοκινητική σχετιζόμενη με την ηλικία, με τη μεγαλύτερη συστηματική έκθεση να παρατηρείται σε νεογέννητα ζώα.
Το δραστικό συστατικό παρομομυκίνη δεσμεύεται ισχυρά στο έδαφος και είναι άκρως ανθεκτικό στο περιβάλλον.